Открыт новый класс антибиотиков

Сотрудники биологического факультета МГУ (преподаватели программы «Структурная биология»), ИБХ РАН и ЦНТИ ИБХ РАН приняли участие в разработке нового перспективного лекарственного препарата –сообщает сайт «Научная Россия» со ссылкой на пресс-службу МГУ и публикацию в научном журнале Angewandte Chemie International Edition¹.

Большинство известных на сегодняшний день антибиотиков было открыто в «золотую эру» 1940–1960-х годов. Использование антибиотиков привело к революции в медицине и позволило лечить смертельные прежде заболевания. Однако сейчас быстрое развитие антибиотикорезистентности требует постоянного введения новых активных соединений. В основном новые антибиотики разрабатываются путем модификации существующих соединений, а открытие новых типов антибиотиков чрезвычайно замедлилось. Так, последним введенным в практику природным антибиотиком нового класса был липопептид даптомицин, одобренный для использования в 2003 году. Сейчас мы вступаем в «эру устойчивости», и открытие новых типов антибиотиков с оригинальным механизмом действия имеет ключевое значение для выживания всего человечества.

Многие природные молекулы хоть и являются небольшими (низкомолекулярными) соединениями, имеют сложную структуру и характеризуются наличием большого количества потенциальных энантиомеров. Установление их точной химической и пространственной структуры невозможно без применения современных методов структурной биологии, таких как ЯМР-спектроскопия или рентгеноструктурный анализ¹.

В совместном исследовании биологов МГУ и их коллег было открыто новое семейство природных антибиотиков, производимых почвенными бактериями стрептомицетами. Были выделены два основных компонента антибиотического комплекса, названные гауземицинами А и В, и с помощью метода ЯМР-спектроскопии выяснена их химическая и пространственная структура. Гауземицины обладают выраженной селективной активностью против грамположительных бактерий. Они имеют удивительную, ранее не описанную структуру: содержат уникальное циклическое пептидное ядро, жирнокислотную цепь и остаток углевода – арабинозу, и поэтому их можно отнести к липо-глико-пептидам¹.

Коллектив исследователей также охарактеризовал кластер генов, предположительно ответственный за биосинтез гауземицинов, и исследовал механизм действия этих антибиотиков. Оказалось, что гауземицины действуют на мембрану бактерий, однако точно определить мишень действия этих антибиотиков в мембране пока не удалось. Но уже сейчас понятно, что механизм действия гауземицинов отличается от ранее описанных гликопептидов и липопептидов, а также от антибиотиков, нарушающих биосинтез клеточной стенки бактериальных клеток¹.

Ждем результатов испытаний нового антибиотика и внедрения его в клиническую практику.